1. 几类重要的介导单次跨膜受体信号转导的蛋白分子的结构及功能
1）蛋白激酶
蛋白激酶是指能够将γ－磷酸基因从磷酸供体分子上转移至底物蛋白的氨基酸受体上的一大类酶。磷酸供体可以是ATP，也可以是其它类三磷酸核苷酸。由于蛋白激酶常常是多底物的，因此蛋白激酶是根据底物中氨基酸残基的特异性而不是根据底物蛋白的特异性来分类的：蛋白丝氨酸／苏氨酸激酶、蛋白酪氨酸激酶、蛋白组／赖／精氨酸激酶、蛋白半胱氨酸激酶、蛋白天冬氨酸／谷氨酸激酶。
在这些蛋白激酶中，对于细胞功能影响较大的有PKA、PKG、PKC、MAPK和PTK等。PKA、PKG和PKC已在G蛋白偶联受体中提及，因此这里仅介绍MAPK和PTK。
①MAP激酶(Mitogen Activated Protein Kinase, MAPK)
MAPK属于蛋白丝/苏氨酸激酶，是接受膜受体转换与传递的信号并将其带入细胞核内的一类重要分子，在多种受体信号传递途径中均具有关键性作用。在未受刺激的细胞内，MAPK为静止型，当其接收上游分子棗MAPKK(MAP Kinase Kinase)的磷酸化调控信号后，MAPK中相邻的苏氨酸和酪氨酸均被磷酸化，从而成为活化形式的MAPK(图21-18)。目前在MAPK的上游存在着一个由蛋白激酶构成的MAPK逐级激活系统。上述使MAPK磷酸化的MAPKK又受到MAPKKK(MAP Kinase Kinase Kinase)的调节。这种逐级激活系统又再受其上游分子的调控。
MAPK被激活以后，转移至细胞核内。在核内，它可以使一些转录因子发生磷酸化从而改变胞内基因表达的状态。另外，它也可以使一些其它的酶发生磷酸化使之活性发生改变。目前已经知道，MAPK参与多种细胞功能的调控，尤其是在细胞增殖、分化及凋亡过程中，它具有关键性作用。
MAPK途径在果蝇中已发现了7种不种类型，在哺乳动物细胞中已证实至少有三种MAPK成员，即ERK、JNK和P38。它们的调控机制和作用的靶分子均有所差异。
②蛋白酪氨酸激酶(Protein Tyrosine Kinase, PTK)
蛋白酪氨酸激酶作用于蛋白质中的酪氨酸残基使之磷酸化，很多细胞信号转导的最早期事即为多种蛋白质的酪氨酸磷酸化。在细胞的生长与分化过程中，酪氨酸磷酸化大部分具有正向调节作用，无论是生长因子作用后正常细胞的增殖、恶性肿瘤细胞的增殖，还是T细胞、B细胞或肥大细胞的活化都伴随着瞬间发生的多种蛋白分子的酪氨酸磷酸化。蛋白酪氨酸激酶的抑制剂可以阻断上述细胞的应答反应。
根据蛋白酪氨酸激酶在细胞内的位置可以将其分为三类：
A. 蛋白酪氨酸激酶受体
这一类蛋白酪氨酸激酶为跨膜蛋白，其胞外部分为配体结合区，中间有跨膜区，胞内部分含有蛋白酪氨酸激酶的催化结构域。
蛋白酪氨酸激酶受体与配体结合后往往形成二聚体，继而发生酶活性的增高，使受体胞内部分的酪氨酸磷酸化增强，磷酸化的受体酶活性进一步增强。此外更重要的是，磷酸化的受体可以慕集含有SH2结构域(见后)的信号分子，从而将信号传递至下游分子。
B. 位于胞浆部分的蛋白酪氨酸激酶
胞浆内亦含有多种PTKs，这些蛋白激酶或接受受体传递的激活信号，或受其它蛋白质的调节而发生活性改变，其主要作用是作为受体和最终效应分子之间的中间介导分子。已知的主要种类有：
a. Src家族：Src、Fyn、Lck、Lyn等，与受体结合存在，当配体与受体结合后被激活；
b. Tec家族：Btk、Itk、Tec等，与受体结合或不结合存在，配体结合后被激活；
c. ZAP70家族：ZAP70和Syk，与磷酸化的受体结合后被激活；
d. JAK家族：JAK1、JAK2、JAK3等。
这些PTKs或者直接与受体形成复合物，或者间接地依次被激活，在传递受体信号过程中起着接力棒的作用。
C.核内蛋白酪氨酸激酶
大部分的酪氨酸蛋白激酶位于胞膜上或胞浆内，近年来却发现核内也存在着酪氨酸蛋白激酶，这对于信号在核内的传递有重要意义。重要的核内PTKs有Abl和Wee。Abl既存在于胞核内，也存在于胞浆中，已发现它参与转录过程和细胞周期的调节；Wee只存在于核内，它可调节Cyclin-2的活性，抑制其磷酸化，对细胞进入有丝分裂期具有调节作用。
