当物理或化学信号刺激受体时，受体活化G蛋白使之发生构象改变。α亚基与GDP的亲和力下降，结合的GDP为GTP所取代。α亚基结合了GTP后即与βγ亚基发生解离，成为活化状态的α亚基。活化了的α亚基此时可以作用于下游的各种效应分子。这种活化状态将一直持续到GTP被α亚基自身具有的GTP酶水解为GDP。一旦发生GTP的水解，α亚基又再次与βγ亚基形成复合体，回到静止状态，重新接受新的化学信号。
由于G蛋白的种类不同，因此G蛋白可以作用于不同的效应分子，或对同一效应分子进行不同的调节。
2. 效应分子及细胞内信使
G蛋白活化之后，可作用于腺苷酸环化酶和磷脂酶C等效应分子(Effector)上。有的α亚基(Gs)可以激活腺苷酸环化酶；有的α亚基(αi)可以抑制腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶催化ATP生成环状AMP(cAMP)的反应，因此细胞内的cAMP水平在配体与受体结合后，可受G蛋白α亚单位的作用而升高或降低，从而将细胞外信号转变为细胞内信号。这种细胞内信号可再作用于下游分子。这种细胞内信号的传递方式是G蛋白偶联型受体传递信号的主要方式，这些细胞内信号分子被称为细胞内信使。细胞内信使亦被称为第二信使。已知的细胞内信使包括cAMP、cGMP、甘油二酯(DAG)、IP3、和Ca2＋等等(见下图)。
细胞内信使一般具有以下三个特点：(1)多为小分子，且不位于能量代谢途径的中心；(2)在细胞中的浓度或分布可以迅速地改变；(3)作为变构效应剂可作用于相应的靶分子，已知的靶分子主要为各种蛋白激酶。
cAMP是第一个被发现的细胞内信使，催化它生成的腺苷酸环化酶为一重要的Gαi和Gαs的效应分子。cAMP是很多激素的细胞内信使。另一类重要的细胞内信使是在磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C作用下，由PIP2(二磷酸磷脂酰肌醇)水解生成的三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DAG)。
需要指出的是，除G蛋白偶联型受体在其信号转导过程中需细胞内信使作为信号的传递者外，细胞内还存在受其它的信号转导方式调控的细胞内信使。九十年代以来，越来越多的以小分子物质作为细胞内信使参与细胞功能调控的过程得以阐明。
G蛋白偶联型受体在G蛋白介导下的信号传递过程可见下图：
