自一九四一年青霉素应用于临床以来，经各方微生物学家及生化学家的努力，迄目前为止，已发现的抗生素种类已达几千种之多，依据美国疾病管制局的档案资料显示，目前临床使用的抗生素就有一百五十多种。这些抗生素主要是从微生物的培养液中纯化，或者经合成或半合成的方法所制得，依其抑菌模式可概分为核酸合成抑制剂、蛋白质合成抑制剂、细胞膜功能抑制剂及细胞壁合成抑制剂四大类。
「核酸合成抑制剂」的代表性药物有及立放平，它们都是藉由抑制菌体核酸正常代谢而达到杀菌功效的药物。例如在去氧核糖核酸（DNA）的合成过程中，细菌必须自行制造叶酸，而人类细胞则可以自食物中取得，因此，若能抑制菌体内叶酸的合成，就能停止细菌的增长，而且不会伤害人类细胞，像磺胺类药物，就是利用这个差异而选择性地杀害病原菌。另外啉酮类药物是抑制螺旋酶的活性，使 DNA 形成超螺旋结构的步骤受阻而达到灭菌的效果。立放平则是抑制细菌核糖核酸（RNA）聚合酶的活性，使得 DNA 转录 RNA 的动作受阻，最后因无法合成必要酵素而达到灭菌的功效。
蛋白质是生物体必要的代谢物质之一，因此在不影响人类细胞的正常代谢下，任何具专一性，并能有效抑制菌体内蛋白质合成的机制均可用来设计药物，目前利用这种作用机转的抗生素有胺基糖草类、四环霉素类、绿霉素等，这些药物一般归类为「蛋白质合成抑制剂」。此类药物之所以对菌体具有选择性毒性，主要是在于菌体细胞与人类细胞的核糖体组成不同所造成，而核糖体就是蛋白质合成的位点，因此药物只要能选择性地作用在菌体细胞的核糖体上，就能有效地抑制菌体合成蛋白质，进而杀死菌体。而这种机转并不会影响到人类细胞中的蛋白质合成，因为此类药物不会作用在人类细胞的核糖体上。
细胞膜是一种由磷脂和蛋白质分子所构成的半透膜，具有选择性通透与主动运输两大功能，因此对菌体而言，其重要性并不亚于细胞壁。但由于霉菌与细菌的细胞膜构造与动物细胞的结构不同，所以较易受到多烯类或多粘杆菌素类抗生素的破坏，因而影响菌体细胞膜的通透性，这是抗生素另一个抑菌的方式，一般而言，这类药物均归类为「细胞膜功能抑制剂」。
例如大肠菌素与多粘杆菌素类，一般是具有界面活性的物质，能选择性地与细胞膜中的磷脂结合；而制霉菌素和安福霉素Ｂ等多烯类抗生素，可与霉菌细胞膜中的固醇类物质结合。这两大类的药物均能使细胞膜的通透性增加，最后因菌体内的蛋白质、核酸、胺基酸、糖化合物和离子外漏而达到杀菌的目的。
菌体的细胞壁结构强韧，能抵抗菌体内强大的逆渗透压，因此具有保护和维持菌体正常形态的功能。由于细胞壁是微生物特有且必需的构造，因此只要能有效地抑制细胞壁合成，就能选择性地杀死病原菌，利用这个方式抑菌的药物包括青霉素、头孢菌素类、万古霉素等，而这些药物一般归类为「细胞壁合成抑制剂」。简言之，这类药物的目的就是在细胞壁上打洞，使得该处细胞膜因失去保护而破裂，最后因细胞质大量外漏而达到杀菌的目的。
虽说这类药物都是以破坏细胞壁为目的，但更深入些来看，其实青霉素与万古霉素的挖洞方式却有些不同，为了探讨这个差异，后续将以更深入的化学观点来描述细胞壁的合成及此类药物的作用机制。
