1.4 高效合成筛选体系的应用给新农药创制带来革命性变化 由于新农药的发现日趋困难,加快加大合成化合物数量以及随后的初筛及复筛化合物的数量成为扩大发现新的有效化合物几率的重要途径。目前国外大的农药公司采用组合化学工艺,运用“液相机器人”和固相自动化实现了化合物合成全自动化,这包括制备、分离纯化、分析测试、实验数据记录、整理、化合物注册存入数据库的全过程的自动化。例如Zymark机器人系统一次运行可合成50~100个化合物,相当于一个专家组的工作, 此外在生物筛选上,配套应用了离体(用酶、受体细胞或细胞器进行测试)和活体(用全生物)高效筛选体系,如采用常规的活性筛选国外大型农药公司一般为5000~10 000个化合物/年,而通过离体和活体高效筛选,每年筛选可达10万个化合物,其筛选效率提高了10倍。组合化学合成与快速筛选相结合,是一种非常经济、快速的研究策略,这已给新农药的创制带来了革命性的变化。
1.5 基因工程产品进入实用化,生物农药形成初步规模 十年前我们所了解的生物农药一般是通过从土壤中筛选以放线菌为主的微生物发酵产生的抗菌素,如春雷霉素、井岗霉素等等,自80年代起以美国硅谷为代表的一批具有高新技术的生物工程公司如雨后春笋迅速出现后,进入90年代,基因工程便在农药行业显现了强大的生命力,USDA统计1994年便有385种基因转移作物进行田间试验,如抗病毒的南瓜、抗草甘磷的大豆、玉米等,世界的主要农药公司也纷纷涉入种子-农药的联合经营,进行基因工程种子的开发,如孟山都又从Bt菌中分离出抗虫害基因,成功植入农作物体内,开发抗虫害的基因土豆、棉花、玉米种子。全球至今已登记了数百种转基因作物开始进入商品化,转基因作物的成功开发使不少涉及此领域的公司获得了很大的发展,最突出的是美国的杜邦和孟山都公司,孟山都公司是开发基因工程种子最早也是最成功的公司。
表3 世界前10位农药公司的农药销售额
|
公司 |
排序 |
销售额 |
排序 |
销售额 (%) |
|
诺华 |
1 |
41.99 |
1 |
41.52 |
|
孟山都 |
2 |
31.26 |
2 |
40.32 |
|
杜邦 |
4 |
25.18 |
3 |
31.56 |
|
艾格福 |
5 |
23.52 |
5 |
24.10 |
|
拜耳 |
6 |
22.54 |
6 |
22.73 |
|
罗钠-普郎克 |
7 |
22.02 |
7 |
22.66 |
|
氰胺 |
9 |
21.19 |
8 |
21.94 |
|
陶氏农科 |
8 |
22.00 |
9 |
21.34 |
|
巴斯夫 |
10 |
18.55 |
10 |
19.45 |
|
捷利康 |
3 |
26.74 |
4 |
28.97 |
