3 吗啉胍(moroxydine,ABOB,病毒灵)
本品是能抑制病毒基因组核酸复制的药物,在体内磷酸化成一磷酸、双磷酸及三磷酸衍生物,抑制病毒DNA的聚合过程。国内原料药生产厂家有天津市中央制药厂、大连旅顺合成制药厂、常州第三制药厂、济宁市第一制药厂、湖南大学医药化工厂、湖南省株洲湘江制药厂等,生产量最大的是常州第三制药厂。盐酸吗啉胍的产量在我国抗病毒药物产量上居道位,目前其产量约占我国抗病毒药总量的80%,此药的片剂在国内有上百个生产厂家生产已成为最常用的普药,而该品在国外已被淘汰。
4 阿昔洛韦(aciclovir,ACV,无环鸟苷)
本品是英国Wellcome公司开发的特异性抗疱疹类病毒的开糖环核苷类药物,并于1981年首次上市,是第一个用于抑制疱疹病毒DNAP,为DNA链伸长终止剂。适用于疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、疱疹性脑炎、新生儿疱疹、全身性带状疱疹。因其只中止病毒HAV-DNA链的延伸,阻断病毒复制,正常细胞不能使其转化为单磷酸化合物,故有选择性,毒性小。1999年底本品在国外的专利全部期满。本品的用药指征近年有较大变化,突出的是可大剂量口服治疗带状疱疹(400-800mg,一日5次),早期用药可根除单纯疱疹或带状疱疹的复发,特别对有免疫缺损患者,长期(3-4年)连续用药可防止反复感染,患乾可耐受治疗,但肾衰病人和孕妇慎用。国内原料药生产厂有上海第六制药厂、无锡第二制药厂,国内制剂有9种制剂,12种销售规格,有近10个厂家,销售较好的是珠海丽珠医药(集团)有限公司生产的片剂——丽珠克毒星片和冻干粉针,现该品种在大城市中已成为占有较大市场份额的品种。
1998年我国13个大城市医院用药排序中名列第96位,比1997年进步1位,1997年各大城市医院用药中在北京排72位,上海排80位,广州排75位,西安排49位,南京排59位,杭州排89位,长江排44位,该品种现已成为抗疱疹病毒的首选药物。
5 更昔洛韦(ganciclovir,丙氧鸟苷,GCV,DHPG)
这是美国Syntex公司于1988年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物,其抑制巨细胞病毒(CMV)效果比ACV强50倍,其作用机制与ACV相似。抑制病毒DNA合成和复制,有骨髓毒性,口服吸收差。注射剂于1988年批准上市,限于治疗严重免疫功能下降并发的CMV感染。近年来也有口服制剂用于临床。更昔洛韦为治疗巨细胞病毒感染的首选药物。国内丽珠集团湖北科益药业有限公司生产的丽科伟(冻干粉针剂),1999年生产近10万支冻干粉针剂。锦州制药一厂也有生产。
6 泛昔洛韦(famciclovir,famir,FCV)
英国史克必成公司研制开发的一开环核苷类抗疱疹病毒药,系喷昔洛韦(penciclovir)的前药,口服后在肠道水解成喷昔洛韦。抗疱疹病毒谱类似ACV,且抗病毒活性持续时间长,血药浓度高,口服15分钟即可达到血药峰浓度。1994年底被FDA批准在美国首先上市,用于治疗急性带状疱疹,另外已证实FCV是减少疱疹后神经痛的唯一抗病毒药,后又追加治疗生殖器疱疹,由于较好的生物利用度及较长的作用时间,FCV将成为ACV的竞争产品。我国市场上销售的有史克必成公司的泛维尔片,国产有广东开平彼迪药业有限公司的彼欣胶囊。
7 伐昔洛韦(valaciclovir,缬昔洛韦,Valtrex,VCV)
是英国Glaxo Wellcome公司开发的阿昔洛韦的L-缬氨酸酯(L-valylester),是ACV的前药,1995年1月在英国和爱尔兰首先上市,同年6月获FDA批准,用于治疗带状疱疹,1995年11月在英国首先获准用于生殖器疱疹,追加适应证包括皮肤粘膜的单纯疱疹病毒(HSV)感染。生物利用度比ACV好3-5倍,因此口服VCV只需一日2或3次,比口服ACV一日5次要少,能提高病人的顺从性,且二者疗效相同。不同的是VCV在减轻带状疱疹患病期间伴发疼痛
(ZAP)比ACV更明显,故VCV已成功地取代ACV成为治疗带状疱疹、生殖器疱疹的一线药物。常见不良反应为恶心、头痛、呕吐、腹泻、便秘、眩晕及食欲不振等,VCV不适用于免疫受损及肝肾损伤的病人。
