近年来喹诺酮类药物的发展速度迅猛,越来越受到世界各国的关注,抗感染药物中的“明星”。第一代喹诺酮类药物在1962年问世,在β-内酰胺类药物大潮之后便进入了快速发展阶段,2000年全球最畅销前200个药物中就有喹诺酮类的环丙沙星和左氧氟沙星。目前该类药物中有20多个品种在国内外临床广泛应用。有专家预计,喹诺酮类药物将是全球药品市场增长最快的一类药品。
多年来,国内喹诺酮类药物市场的发展以产品更新换代、仿制品激增为主旋律,目前仿制品占有主要市场份额。近日,自今年3月就开始酝酿的对常用抗感染药物进行的第二轮降价正式运行,降价的22个产品类别中,涉及16个抗感染药物,其中有6个喹诺酮类药物。
左氧领军市场
统计数据显示,2004年美国销售金额排名前十位的口服类抗感染药物中,喹诺酮类的左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星3个品种入围,占据该市场26.5%的份额,销售金额近20亿美元;在注射剂市场,喹诺酮类药物销售金额为2.7亿美元。多年来,抗感染药物的销售额始终位居我国药物市场首位,约占全国药品市场30%的份额喹诺酮类的临床使用量已超过青霉素类,成为第二大抗菌药物。据统计,喹诺酮类药物2004年的销售额达32亿元,较上年增长了23.6%。全国医药经济信息网(CPN)2004年医院市场购药金额排序显示,左氧氟沙星已跃居单一制剂排名首位,全年销售金额是23亿元。
环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星都是抗感染药物市场的抢眼品种,后者更是喹诺酮类药物市场的领军品种。
环丙沙星是第三代喹诺酮类药物,由德国拜耳公司研制,1987年上市后很快成为世界上应用最广的药品之一,现获准用于呼吸道、泌尿道等14种器官或组织的感染疾病。统计数据显示,该药2001年全球销售额比2000年增长5.8%,排名世界畅销药品种第22位。在美国吸入性炭疽事件之后,环丙沙星市场掀起了又一个销售高潮。1991年我国批准国内企业生产四类新药环丙沙星,中美天津史克的注射剂也于1994年获准进入。环丙沙星的专利于2003年末到期,目前有90多家企业生产原料药或多种制剂。统计数据显示,我国环丙沙星市场从2002年开始下滑,2002年医院使用量是2001年的82.7%;2004年下半年起实施处方药销售管理规定后,环丙沙星的零售市场走货量大幅减少。
氧氟沙星是由日本第一制药株式会社开发于1985年上市的产品。该药的口服生物利用度好,体内代谢稳定,药代动力学明显优于诺氟沙星。其剂型开发相当成功,除口服制剂、胶囊和针剂外,还有滴眼液和滴耳剂,可用于新生儿的衣原体感染的眼炎及中耳炎。如今,全国生产氧氟沙星的企业约有七八十家,该品位列2003年重点城市医院购药金额排序第94位。CPN数据显示,氧氟沙星在我国大城市医院的普及率曾超过90%,在抗感染药物购药金额排名中甚至进入过前十名;但氧氟沙星市场近两年的下滑趋势日益明显,大有被左氧氟沙星取而代之之势。
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌作用比氧氟沙星强一倍。复旦大学附属中山医院、复旦大学呼吸病研究所教授何礼贤认为,左氧氟沙星的抗菌谱广而均衡,耐药率低,具有良好的药动学/药效学特性和强大的组织穿透力,是安全性相对较好的喹诺酮类药物。
