2 抗蛋白激酶A(PKA)的药物 PKA是依赖环化AMP的激酶。cAMP衍生物，8－Cl-cAMP有抗细胞增殖作用，可以使肿瘤细胞恢复正常。它已经进入I期临床试验。 3 抗钙通道的药物 细胞膜的钙通道既依赖于电压，又受受体驱动。针对前者的抑制剂可以抑制某些肿瘤细胞的增殖。而CAI(氨甲酰氨基三唑)在体内和体外都表现出抗肿瘤的活性。它又阻断依赖电压的钙通道，又阻断受受体驱动的钙通道。它阻止花生四烯酸的生成和磷酸肌醇的再生，从而抑制了细胞内的信号转导。它也作为抗癌要而进入I期临床试验。 4 以Ras蛋白为靶的药物 突变的Ras蛋白在许多人类的肿瘤发展中起重要作用。调节Ras蛋白活性的一个方法就是干扰了它在浆膜上的定位，使它无法起作用。（1）Lovastain：是一个可以降低胆固醇的药物，它可以阻断培养的大鼠嗜铬细胞瘤细胞被N-ras 诱导的分化，并在裸鼠中表现出抗癌活性。它已上I期临床试验。（2）Phenylacetate：它能抑制胆固醇生物合成。在动物实验中表现抗癌活性而进入I期临床试验。有三个前列腺癌病人用此要后病情稳定，有两个成胶质瘤病人的机能持续改善。（3）d-Limonene：是橘油中主要的成分，用作香料和风味剂。它可以有选择性地抑制Ras,对化学诱导大鼠的乳腺癌有化学防护和化学治疗作用。现在，它已经在I期临床试验中用来治疗患晚期的乳腺癌和胃肠道癌的病人。 5 抗蛋白质酪氨酸激酶 (PTK)的药物 PTK是重要的细胞增殖调节者。许多生长因子和细胞因子的受体就是PTK。例如，表皮生长因子受体和Her2/neu就是PTK，它们在一些人的癌细胞中过度表达而致癌。许多PTK的ATP结合区是保守的。用黄酮，例如槲皮酮结合于这个位点就可以使PTK活性受到影响。槲皮酮已经用于治疗肿瘤病人的I期临床试验。在接受治疗的病人的淋巴细胞中，酪氨酸被磷酸化的蛋白质的数量已经减少。如果它与Cisplatin一起使用，则可以大大增强抗细胞增殖的作用。它们联用的试验也进入了临床阶段。 虽然进行了许多的努力，但是实际上，针对信号转导通路中激酶的药物还很不成熟。主要问题是癌细胞对它们会产生耐药性；而且，信号转导通路是很复杂和多向的，即使此路不通，细胞还是会找到其他信号通道去增殖自己。看来，将各种药物联合使用效果会更好。当然，还要通过深入认识信号转导通路的过程及其中激酶活性的调节机制，才能设计和制造出更多和更有效的药物。 （二） 针对配基和受体的药物
由于配基与受体的相互作用在信号转导通路中起到重要作用，这些途径的异常会导致疾病。比如，重症综合免疫缺陷(SCID)和高IgM症候群就分别是白细胞介素－2受体的 g 链和CD40配基缺陷造成的。因此，就可以设计一些针对这些作用的拮抗剂以阻断信号转导通路。其中，关于细胞因子与其受体的拮抗剂已经有所研究和开发。比如，调节细胞因子活性的拮抗剂有如下一些：
